Nos complace compartir una publicación reciente, que captura los resultados de un largo viaje liderado por la colaboración entre el Laboratoire de Chimie et Biochimie Pharmacologiques et Toxicologiques (LCBPT) en Université Paris Cité, el Instituto de Genómica Funcional (IGF) en Université de Montpellier y el equipo de BIOVIA que incluye al Dr. Alexandre Cabayé y al Dr. Anne Goupil-Lamy.

Utilizando Discovery Studio, el equipo ha identificado el modo de acción de XAP044, un modulador alostérico negativo único del receptor metabotrópico de glutamato 7 (mGlu7). La inhibición de mGlu7 puede ayudar a tratar los trastornos del estado de ánimo, como la ansiedad y la depresión, los trastornos de estrés postraumático o la epilepsia. Los resultados de este proyecto, que ha combinado modelos moleculares, ensayos farmacológicos y mutagénesis, ayudaron a diseñar antagonistas más potentes dirigidos a mGlu7, con menos posibles efectos fuera del objetivo. ¡Este trabajo también aparecerá en la portada del Journal of Medicinal Chemistry!

Lee el artículo completo aquí: Novel Inhibitory Site Revealed by XAP044 Mode of Action on the Metabotropic Glutamate 7 Receptor Venus Flytrap Domain

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