Utilizando Discovery Studio, el equipo ha identificado el modo de acción de XAP044, un modulador alostérico negativo único del receptor metabotrópico de glutamato 7 (mGlu7). La inhibición de mGlu7 puede ayudar a tratar los trastornos del estado de ánimo, como la ansiedad y la depresión, los trastornos de estrés postraumático o la epilepsia. Los resultados de este proyecto, que ha combinado modelos moleculares, ensayos farmacológicos y mutagénesis, ayudaron a diseñar antagonistas más potentes dirigidos a mGlu7, con menos posibles efectos fuera del objetivo. ¡Este trabajo también aparecerá en la portada del Journal of Medicinal Chemistry!
Lee el artículo completo aquí: Novel Inhibitory Site Revealed by XAP044 Mode of Action on the Metabotropic Glutamate 7 Receptor Venus Flytrap Domain